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银杏内酯B性质介绍

发布人:道斯夫生物
时间:2021-07-21 01:43:31
银杏内酯B是在银杏内酯中银杏内酯B(BN52021)的活性生理活性最强,是迄今发现的最强的血小板活化因子拮抗剂,用于治疗缺血性脑中风的痰瘀阻络证。

简介: 

中文名称:银杏内酯B
中文别名:白果苦内酯B
英文名称:Ginkgolide B
英文别名:(1b)-1-Hydroxyginkgolide A;17nonadecan-5,15,18-trion; (1R,3R,6R,8S,10R,12S,13S,16S,17R)-6,12,17-Trihydroxy-16-methyl-8-(2-methyl-2-propanyl)-2,4,14,19-tetraoxahexacyclo8.7.2.01,11.03,7.07,11.013,17nonadecane-5,15,18-trione; (1R,3R,6R,8S,10R,12S,13S,16S,17R)-6,12,17-Trihydroxy-16-méthyl-8-(2-méthyl-2-propanyl)-2,4,14,19-tétraoxahexacyclo8.7.2.01,11.03,7.07,11.013,17nonadécane-5,15,18-trione; (1R,3R,6R,8S,10R,12S,13S,16S,17R)-8-tert-Butyl-6,12,17-trihydroxy-16-methyl-2, 6H-9,4a-(epoxymethano)-3aH,9H-cyclopentacfuro2,3-bfuro3',2':3,4cyclopenta1,2-dfuran-2,6,13(1H)-trione, 11-(1,1-dimethylethyl)hexahydro-1,4b,8-trihydroxy-5-methyl-, (1R,3aR,4aR,4bR,5S,7aS,8S,9R,11S)-; (1R,3aR,4aR,4bR,5S,7aS,8S,9R,11S)-11-tert-butyl-1,4b,8-trihydroxy-5-methyltetrahydro-4bH,9H-9,4a-(epoxymethano)cyclopentacfuro2,3-bfuro3',2':3,4cyclopenta1,2-dfuran-2,6,13(1H,5H)-trione
CAS号:15291-77-7
分子式:C20H24O10
分子量:424.3986
密度:1.64g/cm3
沸点:762.4°C at 760 mmHg
闪点:274.3°C
蒸汽压:7.81E-27mmHg at 25°C
化学分类:Diterpenoids二萜类
来源:银杏科银杏叶提取物Ginkgo biloba Leaf P.E
规格:>99%
性状:白色结晶。

      其药理作用: 在银杏内酯中银杏内酯B(BN52021)的活性生理活性最强,是迄今发现的最强的血小板活化因子拮抗剂,可在临床上用于治疗血栓、急性胰腺炎心血管疾病,还可用于转移性癌症的治疗,对损伤神经元也有保护作用,同时具有抗氧化,延缓衰老的作用。银杏内酯b注射液成分单一明确,疗效显著,安全性好,市场接受度高,为不可多得的新型中药静脉注射剂型。银杏内酯b注射液功能主治化痰祛瘀,通脉舒络。用于治疗缺血性脑中风的痰瘀阻络证。

      毒性: 最近几年,随着对银杏内酯B药理作用研究的不断深入,通过研究银杏内酯B对成熟小鼠卵母细胞、受精和胚胎发育顺序的影响,发现银杏内酯B能刺激和抑制凋亡信号,诱导小鼠囊胚发育,并增加早期囊胚死亡,影响胚胎发育。

      临床应用: 国外银杏叶产品发展始于20世纪70年代,德国Schwabe公司最早利用溶剂萃取专利技术生产标准银杏叶提取物,并开发成相应制剂。现在银杏叶制剂已成为治疗心脑血管疾病的优选天然药物,其用量逐年增加;银杏类药品、保健品已有40多种,年产值超过30亿元。这些药品在治疗心脑血管疾病方面显示出了独特的疗效,经过多年的临床应用,其安全性和有效性已得到广泛认可。
目前,在临床上应用的银杏类药物多为采用有效部位为主要的复方制剂。随着银杏叶中有效药用成分的明确,单一有效成分新药成为近10年来法国、英国、德国和美国等国家竞相开发的目标。银杏内酯A、B和C的混合制剂已进入Ⅲ期临床研究,应用于哮喘的治疗并对它在败血症休克、大脑缺血、肾移植和烧伤病人治疗中的有效性进行评价。国内以有效成分银杏内酯B为主的制剂也正在研制当中。
这类新制剂有可能进一步提高疗效,提高用药的安全性,更易于控制药品质量,更有临床应用前景。特别是在脑血管疾病的治疗方面,在WHO组织调查的57个国家中,死于脑血管疾病者占11.3%,其中40个国家脑血管疾病名列死因前3名。治疗急症往往需用较大药物剂量,但一些有效部位类天然药物的量效关系不够稳定,影响临床剂量选择。银杏内酯B是脂溶性物质,能顺利通过血脑屏障,我国自主研发的银杏内酯B注射液临床实验已初步证明,该药可以治疗包括急性缺血性脑梗塞在内的缺血性脑病,有望成为急性脑缺血性类疾病治疗药物的新选择。

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